La
pillola estroprogestinica contiene un'
associazione di due ormoni femminili: un estrogeno (in genere etinilestradiolo ma è da qualche mese disponibile anche la prima pillola a base di estradiolo, l’estrogeno naturale) e un progestinico (per esempio levonorgestrel, gestodene, dienogest, drospirenone e altri). Il tipo di molecole associate e il dosaggio caratterizzano le diverse pillole attualmente disponibili:
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a dosaggio fisso (monofasica) ovvero in ogni pillola è contenuta la stessa quantità di steroidi.

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a dosaggio variabile in due fasi (bifasica) quando l'estrogeno è a dosaggio fisso e il progestinico viene assunto in due dosaggi differenti.
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a dosaggio variabile in tre fasi (trifasica) quando gli ormoni sono associati in 3 dosaggi differenti.
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a dosaggio dinamico, quando il livello di estrogeno e progestinico varia continuamente nell’arco del mese per poter garantire una stabilità endometriale ottimale
La pillola estroprogestinica agisce principalmente inibendo l'ovulazione attraverso il blocco della sintesi di due ormoni: FSH e LH, denominati gonadotropine e prodotti dall'ipofisi, una piccola ghiandola che si trova alla base del cervello.
La pillola provoca, inoltre, un ispessimento del muco cervicale e un assottigliamento dell' endometrio, la mucosa dell'utero, che diventa quindi meno adatto all' eventuale impianto di un ovulo.
La posologia prevede in genere l'assunzione - sempre alla stessa ora -
di un confetto al giorno, a partire dal primo giorno di flusso mestruale,
per la durata di 21 giorni (o senza interruzione, a seconda del tipo). Nel caso in cui vi sia la pausa, la nuova confezione va ricominciata nello stesso giorno, anche se il ciclo non è ancora terminato completamente.
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